Успешно испытано на мышах
увидеть комментарии (0)
24.09.2019
Источник: Naked Science | Полина Гершберг | «Имплантат против ВИЧ испытали на мышах» | https://naked-science.ru/article/medicine/implantat-protiv-vich-ispytali-na | Подкожная инъекция дает возможность несколько месяцев поддерживать эффективный уровень препаратов против ВИЧ в крови |
Ученые из Университета Северной Каролины в Чапел-Хилл семь лет работали над созданием лекарственного имплантата долгосрочного действия, который мог бы комбинировать несколько различных лекарств против ВИЧ. Статья о результатах проведенной работы опубликована в журнале Nature Communications.
Существует множество антиретровирусных препаратов для профилактики и лечения ВИЧ. Разные сочетания этих лекарств помогают эффективно контролировать вирус и преодолевать его резистентность к отдельным препаратам. Однако для эффективного лечения нужно соблюдать жесткий режим приема, что не всегда возможно.
«В странах Африки к югу от Сахары, где распространенность ВИЧ самая высокая, доступ к этим лекарствам может быть затруднен и заболевание часто стигматизируется, говорит ведущий автор работы Рахима Бенаббур. Человеку, у которого нет ВИЧ, очень трудно не только получить доступ к лекарствам [для профилактики], но и вообще каким-либо образом ассоциировать себя с болезнью, ежедневно принимая таблетки».
С проблемой регулярного приема антиретровирусных средств сталкиваются и в более благополучных регионах планеты. Любой пропущенный прием лекарства, любая забытая таблетка снижает эффективность курса лечения или профилактики.
Чтобы упростить жизнь ВИЧ-инфицированным и тем, кто желает защититься от болезни, Бенаббур с коллегами разработали имплантат для непрерывного введения лекарств в организм. Он состоит из трех компонентов: полимера полилактидглиголида (PLGA), растворителя для этого полимера N-метил-2-пирролидона (NMP) и собственно препарата. Исходная смесь жидкая, но после подкожной инъекции NMP диффундирует в ткани организма, а полимер затвердевает, сохраняя при этом в себе противовирусный препарат. Впоследствии лекарство также с определенной скоростью переходит в ткани из PLGA.
Для изучения эффективности разработки были отобраны шесть средств против ВИЧ различного способа действия. Все они хорошо растворялись в исходной смеси, сохраняя биологические свойства как в растворе, так и после затвердевания полимера. Все препараты выделялись из имплантата в эффективных концентрациях на протяжении длительного периода времени: от месяца до года.
Разработку протестировали на иммунодефицитных мышах, которым подкожно ввели исходную смесь. На протяжении нескольких месяцев ученые отслеживали концентрацию препаратов в организме. В первые несколько суток после введения имплантата концентрация лекарств в крови грызунов резко снижалась, но затем стабилизировалась на эффективном уровне на срок до 12 месяцев. Имплантат так же хорошо работал, когда в него вводили смесь трех разных препаратов в различных концентрациях: все они диффундировали в кровь в требуемом объеме.
Важное преимущество подобного имплантата возможность оперативного и безопасного удаления для быстрой отмены препарата. Это важно в том случае, если схему лечения пришлось скорректировать либо у пациента наблюдалась негативная реакция на лекарство.
****************************
Source: Nature Communications | «Ultra-long-acting tunable biodegradable and removable controlled release implants for drug delivery» | https://www.nature.com/articles/s41467-019-12141-5 |
<... Abstract
Here we report an ultra-long-acting tunable, biodegradable, and removable polymer-based delivery system that offers sustained drug delivery for up to one year for HIV treatment or prophylaxis. This robust formulation offers the ability to integrate multiple drugs in a single injection, which is particularly important to address the potential for drug resistance with monotherapy. Six antiretroviral drugs were selected based on their solubility in N-methyl-2-pyrrolidone and relevance as a combination therapy for HIV treatment or prevention. All drugs released with concentrations above their protein-adjusted inhibitory concentration and retained their physical and chemical properties within the formulation and upon release. The versatility of this formulation to integrate multiple drugs and provide sustained plasma concentrations from several weeks to up to one year, combined with its ability to be removed to terminate the treatment if necessary, makes it attractive as a drug delivery platform technology for a wide range of applications. ...>
назад