Напишите нам

Один раз в год
увидеть комментарии (0)


11.05.2020

---

Источник: Life4me+ | «В США предложили новый метод профилактики ВИЧ» | https://life4me.plus/ru/news/metod-profilaktiki-vich-6197/ |
В Медицинском центре Университета штата Небраска (UNMC) был разработан новый способ профилактики ВИЧ-инфекции, который, возможно, позволит людям, имеющим риск инфицирования, принимать средство лишь один раз в год.
Согласно результатам исследования, опубликованного в Nature Materials, ведущем рецензируемом журнале по биомедицинским исследованиям, новый метод способен устранить любые осложнения и побочные эффекты, связанные с постоянным приемом медикаментов.
Исследовательская группа под руководством д-ра Бенсона Эдагвы, доцента кафедры фармакологии и экспериментальной неврологии UNMC, и д-ра Говарда Гендельмана разработала первый в мире антиретровирусный препарат (АРВТ) для профилактики ВИЧ-инфекции с режимом приема один раз в год.
«Эта разработка может не только лечить, но и предотвращать передачу вируса. Это, безусловно, может стать важной вехой в терапии ВИЧ», - отметил д-р Гендельман, профессор кафедры фармакологии и экспериментальной неврологии UNMC.
Представленное в Nature Materials исследование доказывает эффективность работы экспериментальной вакцины в течение длительного периода времени.
«Хотя вирусные вакцины и модифицированные АРВ-препараты длительного действия имеют очень разные способы действия, они способны функционировать и как средства для защиты от инфекции», - пояснил д-р Гендельман.
В настоящее время люди с ВИЧ должны ежедневно принимать таблетки, чтобы контролировать заболевание. В случае подтверждения в рамках клинических исследований данных безопасности и эффективности, полученных UNMC, люди с ВИЧ получат инъекционные средства, работающие в течение 12 месяцев.
Разрабатываемые в настоящий момент продукты способны предотвратить передачу вируса людям, имеющим повышенный риск инфицирования. Хотя существующие схемы АРВТ и позволяют ЛЖВ жить с минимальными осложнениями и препятствовать передаче ВИЧ половым партнерам, риск пропустить ежедневный прием все еще остается серьезной проблемой для здравоохранения. Пропуск ежедневных доз АРВТ способен привести к восстановлению вируса и возникновению сопутствующих заболеваний.
Как сообщается в статье, ученые создали препарат длительного действия на основе каботегравира (CAB). CAB является сильнодействующим лекарством против ВИЧ-1, блокирующим проникновение генетического материала ВИЧ в клетки человека. Благодаря химическому превращению CAB в нанокристалл и действию отдельных белков организма человека специалистам удалось модифицировать лекарственное средство в форму, имеющую высокую активность и в то же время способную к медленному высвобождению.
«Это происходит в течение продолжительных периодов времени […] В лабораторных и животных тестах – до года», - отметила д-р Эдагва, проводившая необходимые модификации пролекарства. 
Тестирование образцов нанокристалла на людях еще не началось, но разработки, необходимые для этого, в настоящий момент продолжаются. Сейчас, в частности, ведутся активные исследования свойств, применения и потенциальной токсичности средства, которые необходимы, прежде чем специалисты получат разрешение от FDA на клинические испытания.
Как уточнил д-р Пол Л. Доманико, принимающий участие в разработках, на сегодняшний день не было выявлено никаких побочных эффектов ни на одной из моделей тестирования на животных.
***********************
Source: Nature Materials | «A year-long extended release nanoformulated cabotegravir prodrug» | https://www.nature.com/articles/s41563-020-0674-z |
Abstract
Long-acting cabotegravir (CAB) extends antiretroviral drug administration from daily to monthly. However, dosing volumes, injection site reactions and health-care oversight are obstacles towards a broad usage. The creation of poloxamer-coated hydrophobic and lipophilic CAB prodrugs with controlled hydrolysis and tissue penetrance can overcome these obstacles. To such ends, fatty acid ester CAB nanocrystal prodrugs with 14, 18 and 22 added carbon chains were encased in biocompatible surfactants named NMCAB, NM2CAB and NM3CAB and tested for drug release, activation, cytotoxicity, antiretroviral activities, pharmacokinetics and biodistribution. Pharmacokinetics studies, performed in mice and rhesus macaques, with the lead 18-carbon ester chain NM2CAB, showed plasma CAB levels above the protein-adjusted 90% inhibitory concentration for up to a year. NM2CAB, compared with NMCAB and NM3CAB, demonstrated a prolonged drug release, plasma circulation time and tissue drug concentrations after a single 45 mg per kg body weight intramuscular injection. These prodrug modifications could substantially improve CAB’s effectiveness.