Нанодолутегравир пролонгированный
увидеть комментарии (0)
07.02.2018
Последние годы ученые активно ищут препараты, которые могли бы действовать на протяжении более длительного времени, и помогать «выгнать» вирус из клеток. Исследователям удалось модифицировать уже существующий препарат - долутегравир.
Его действие происходит таким образом, что его молекулы продолжают подавлять размножение вируса на протяжении еще очень долгого времени.
Первые испытания уже прошли на лабораторных мышах, которые показали, что подавление размножения «плохих» клеток происходит на протяжении месяца, а также препятствует заражению ВИЧ здоровых особей на протяжении минимум двух недель.
Помимо этого, модифицированный препарат стал активнее в пять раз, что позволило уменьшить дозу, вводимого в организм мышей, лекарства. Это практически полностью ликвидировало все побочные эффекты от приема этого лекарства, и снизило уровень его токсичности почти до нуля.
Авторы идеи считают, что эти показатели дают их наночастицам большие шансы на прохождение клинических испытаний и быстрейшее попадание в медицинскую практику.
Команда исследователей уже начала проводить исследования на обезьянах, и пока что они оказались успешными. Так, новый препарат не мешает нормальной работе иммунной системы и не вызывает других побочных эффектов.
Пожалуй, никакая болезнь не обросла таким количеством мифов и заблуждений, как ВИЧ. И некоторые из этих заблуждений могут оказаться очень опасными.
**************
Source: «Creation of a long-acting nanoformulated dolutegravir» |
https://www.nature.com/articles/s41467-018-02885-x |
<... Abstract
Potent antiretroviral activities and a barrier to viral resistance characterize the human immunodeficiency virus type one (HIV-1) integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (DTG). Herein, a long-acting parenteral DTG was created through chemical modification to improve treatment outcomes. A hydrophobic and lipophilic modified DTG prodrug is encapsulated into poloxamer nanoformulations (NMDTG) and characterized by size, shape, polydispersity, and stability. Retained intracytoplasmic NMDTG particles release drug from macrophages and attenuate viral replication and spread of virus to CD4+ T cells. Pharmacokinetic tests in Balb/cJ mice show blood DTG levels at, or above, its inhibitory concentration90 of 64 ng/mL for 56 days, and tissue DTG levels for 28 days. NMDTG protects humanized mice from parenteral challenge of the HIV-1ADA strain for two weeks. These results are a first step towards producing a long-acting DTG for human use by affecting drug apparent half-life, cell and tissue drug penetration, and antiretroviral potency. ...>
назад