Молекулу эфавиренца необходимо модифицировать
увидеть комментарии (0)
29.09.2012
В наши дни ВИЧ-инфекция в организме уже не воспринимается как смертный приговор, благодаря наличию в арсенале врачей мощных препаратов для антиретровирусной терапии. Но некоторые из таких лекарств нуждаются в «модернизации».
Препараты Сустива и Стокрин (эфавиренц) широко используются для лечения ВИЧ-инфицированных в комплексе с другими препаратами первой линии антиретровирусной терапии. Однако, как сообщают ученые из США, эфавиренц обладает выраженной нейротоксичностью этот побочный эффект препарата может оказать негативное влияние на качество повседневной жизни больных: на их способность водить автомобиль, выполнять обязанности по работе и тому подобное, а в тяжелых случаях приводить к инвалидизации.
Исследователи из медицинского центра при университете Джонса Хопкинса (Johns Hopkins University School of Medicine) наблюдали несколько тысяч ВИЧ-инфицированных пациентов, регулярно принимавших эфавиренц для предотвращения размножения вируса иммунодефицита в организме.
У участников эксперимента регулярно отбирались образцы крови и спинномозговой жидкости для анализа, и авторы исследовали влияние эфавиренца и его метаболитов на нейроны, которые выращивались в клеточных культурах.
Ученые сообщают, что метаболит 8-гидроксиэфавиренц обладал нейротоксичностью, превышавшей не менее чем в 10 раз токсичность самого препарата.
Исследователи считают, что во многих случаях значительное снижение интеллекта (ухудшение памяти, нарушение когнитивных способностей), которое часто наблюдается у ВИЧ-инфицированных, длительно принимающих антиретровирусные препарат, такие изменения вызваны не воздействием «дремлющего» вируса, а побочным эффектом приема эфавиренца.
Авторы также предлагают метод частичной модификации молекулы препарата, что позволит значительно снизить проявление его побочных эффектов при полном сохранении терапевтических свойств.
(Источник: "Открытие: лекарство от СПИДа может вызывать стойкое ухудшение памяти" http://www.health-ua.org/news/13556.html)
назад