Nepieciešams modificēt efavirenza molekulu
Apskatīt komentārus (0)
01.10.2012
Pateicoties tam, ka ārstu arsenālā ir spēcīgi preparāti antirerovīrusu terapijai, mūsdienās HIV infekcija organismā vairs netiek uztverta kā nāves spriedums. Taču dažām no šīm zālēm nepieciešama modernizācija
Preparātus Sustiva un Stocrin (efavirenzu) plaši izmanto HIV inficēto ārstēšanai kompleksā ar citiem antiretrovīrusu terapijas pirmās līnijas preparātiem. Taču, kā ziņo ASV zinātnieki, efavirenzam piemīt izteikta neirotoksicitāte šī preparāta blakusparādība var negatīvi ietekmēt slimnieku ikdienas dzīvi: viņu spēju vadīt automobili, veikt savus pienākumus darbā u.tml., bet smagos gadījumos tā noved pie invaliditātes.
Pētnieki no Džonsa Hopkinsa universitātes medicīnas centra (Johns Hopkins School of Medicine) ir novērojuši vairākus tūkstošus HIV inficētu pacientu, kas imūndeficīta vīrusa vairošanās spēju organismā nomākšanai tika lietojuši efavirenzu. Eksperimenta dalībniekiem regulāri tika ņemti asins un mugurkaula smadzeņu šķidruma paraugi analīzēm, un autori pētīja efavirenza un tā metabolītu ietekmi uz neironiem, kas tika audzēti šūnu kultūrās.
Pētnieki ziņo, ka metabolītam 8-hidroksiefavirenzam piemita neirotoksicitāte, kas vismaz 10 reizes pārsniedza paša preparāta toksicitāti.
Zinātnieki uzskata, ka daudzos gadījumos nozīmīgā intelekta samazināšanās (atmiņas pasliktināšanās, kognitīvo spēju samazināšanās), ko bieži novēro HIV inficētajiem, kuri ilgstoši lieto antiretrovīrusu preparātus, ir radusies nevis snaudošā vīrusa ietekmē, bet gan kā efavirenza lietošanas blakusparādība.
Autori piedāvā arī preparāta molekulas daļējas modifikācijas metodi, kas ļaus būtiski samazināt tā blakusparādības, pilnībā saglabājot terapeitiskās īpašības.
(Materiāla saitē http://jpet.aspetjournals.org/content/early/2012/09/19/jpet.112.195701.full.pdf+html atstāstījums)
Atpakaļ