AKTUALITĀTES
   
111722

Vienreiz gadā
Apskatīt komentārus (0)


11.05.2020


Nebraskas Universitātes medicīnas centrā (ASV) tika izstrādāts jauns HIV infekcijas pirmskontakta profilakses veids, kas, iespējams, ļaus cilvēkiem, kuriem pastāv risks inficēties, medikamentu lietot tikai vienreiz gadā. Šis medikaments ir kabotegravīra nanokristāls.
Saskaņā ar pētījumu rezultātiem, jaunā metode spēj novērst visas komplikācijas un blakusparādības, kas saistītas ar pastāvīgu medikamentu lietošanu.
Kabotegravīrs (CAB) ir spēcīgs anti-HIV-1 medikaments, kas bloķē vīrusa ģenētiskā materiāla iespiešanos cilvēka šūnās. Sakarā ar CAB ķīmisku pārveidošanu nanokristālā un noteiktu cilvēka ķermeņa olbaltumvielu iedarbību, speciālisti spēja modificēt zāles formā, kurai ir augsta aktivitāte un vienlaikus tā spēj lēni atbrīvoties. Tas notiek ilgā laika posmā, veicot laboratoriskos un dzīvnieku testus - līdz gadam.
Nanokristālu paraugu testēšana cilvēkiem vēl nav sākusies, bet tam nepieciešamās iestrādnes tiek veiktas. Pašlaik notiek aktīvi pētījumi par zāļu īpašībām, lietojumiem un iespējamo toksicitāti, kas ir nepieciešams, pirms speciālisti saņem FDA atļauju klīniskajiem izmēģinājumiem.
Līdz šim nevienu reizi netika konstatētas blakusparādības, medikamentu testējot uz dzīvniekiem.
***********************
Source: Nature Materials | «A year-long extended release nanoformulated cabotegravir prodrug» | https://www.nature.com/articles/s41563-020-0674-z |
Abstract
Long-acting cabotegravir (CAB) extends antiretroviral drug administration from daily to monthly. However, dosing volumes, injection site reactions and health-care oversight are obstacles towards a broad usage. The creation of poloxamer-coated hydrophobic and lipophilic CAB prodrugs with controlled hydrolysis and tissue penetrance can overcome these obstacles. To such ends, fatty acid ester CAB nanocrystal prodrugs with 14, 18 and 22 added carbon chains were encased in biocompatible surfactants named NMCAB, NM2CAB and NM3CAB and tested for drug release, activation, cytotoxicity, antiretroviral activities, pharmacokinetics and biodistribution. Pharmacokinetics studies, performed in mice and rhesus macaques, with the lead 18-carbon ester chain NM2CAB, showed plasma CAB levels above the protein-adjusted 90% inhibitory concentration for up to a year. NM2CAB, compared with NMCAB and NM3CAB, demonstrated a prolonged drug release, plasma circulation time and tissue drug concentrations after a single 45 mg per kg body weight intramuscular injection. These prodrug modifications could substantially improve CAB’s effectiveness.




 
      Atpakaļ

atstāj tukšu: atstāj tukšu:
vārds:




Ievadiet drošības kodu:

Visual CAPTCHA



Gaismas iela 19 k-8, Ķekava, Ķekavas pagasts, Ķekavas novads, LV-2123, Latvija

Logo +371 26062077
Logo apvieniba@apvienibahiv.lv